Birçok farmasötik preparat tablet, granül, toz ve sıvı formda uygulanmaktadır.Genel olarak tablet tasarımı, ilacın kesin dozunu yutması veya çiğnemesi için hastalara sunulan formdadır.Ancak özellikle geriatrik ve pediatrik hastalar katı dozaj formlarını çiğnemede veya yutmada güçlük çekmektedir.4 Bu nedenle birçok çocuk ve yaşlı, boğulma korkusu nedeniyle bu katı dozaj formlarını almakta isteksizdir.Bu ihtiyacı karşılamak için ağızda çözünen tabletler (ODT'ler) ortaya çıkmıştır.Ancak bazı hasta popülasyonlarında katı dozaj formunu (tablet, kapsül) yutma korkusu ve boğulma riski, kısa çözünme/parçalanma sürelerine rağmen devam etmektedir.Oral ince film (OTF) ilaç dağıtım sistemleri bu koşullar altında tercih edilen bir alternatiftir.Birçok ilacın oral biyoyararlanımı, enzimler, ortak ilk geçiş metabolizması ve mide pH'ı nedeniyle yetersizdir.Bu tür geleneksel ilaçlar parenteral olarak uygulanmıştır ve hastanın düşük uyumu göstermiştir.Bu gibi durumlar, ilaç endüstrisinin ağızda ince dağılabilen/çözünebilen filmler geliştirerek ilaçların taşınmasına yönelik alternatif sistemler geliştirmesinin önünü açmıştır.ODT'lerde risk oluşturabilecek boğulma korkusu bu hasta gruplarıyla ilişkilendirilmiştir.OTF ilaç dağıtım sistemlerinin hızlı çözünmesi/parçalanması, boğulma korkusu olan hastalarda ODT'lere tercih edilen bir alternatiftir.OTF'ler dil üzerine yerleştirildiğinde hemen tükürük ile ıslatılır.Sonuç olarak, sistemik ve/veya lokal absorpsiyon için ilacı serbest bırakmak üzere dağılırlar ve/veya çözülürler.
Ağızda dağılan/çözünen film veya şeritler şu şekilde tanımlanabilir: “Bunlar, yerleştirildiğinde suda çözünebilen polimerler içermesi nedeniyle birkaç saniye içerisinde tükürük ile mukozada çözünerek veya yapışarak ilacı hızla salan ilaç taşıyıcı sistemlerdir. ağız boşluğunda veya dilde”.Dil altı mukozası ince membran yapısı ve yüksek damarlanma özelliğinden dolayı yüksek membran geçirgenliğine sahiptir.Bu hızlı kan akışı nedeniyle çok iyi bir biyoyararlanım sunar.Arttırılmış sistemik biyoyararlanım, ilk geçiş etkisinin atlanmasından kaynaklanmaktadır ve daha iyi geçirgenlik, yüksek kan akışı ve lenfatik dolaşımdan kaynaklanmaktadır.Ayrıca oral mukoza, geniş yüzey alanı ve emilim için uygulama kolaylığı nedeniyle sistemik ilaç dağıtımında çok etkili ve seçici bir yoldur.6 Genel olarak OTF'ler, plastikleştirici içeren veya içermeyen, ince ve esnek bir polimer tabaka olarak karakterize edilir. onların içeriği.Doğal yapılarında ince ve esnek oldukları için hastaları daha az rahatsız ettikleri ve daha kabul edilebilir oldukları söylenebilir.İnce filmler, bir ilaç dağıtım sisteminden beklenen gereksinimlerin çoğunu sağlayan polimerik sistemlerdir.Yapılan çalışmalarda ince filmlerin ilacın başlangıç etkisini ve bu etkinin süresini iyileştirme, dozlama sıklığını azaltma, ilacın etkinliğini arttırma gibi yetenekleri gösterilmiştir.İnce film teknolojisi ile ilaçların yan etkilerinin ortadan kaldırılması ve proteolitik enzimlerin sağladığı ortak metabolizmanın azaltılması faydalı olabilir.İdeal ince filmler, uygun ilaç yükleme kapasitesi, hızlı dispersiyon/çözünme veya uzun süreli uygulama ve makul formülasyon stabilitesi gibi bir ilaç dağıtım sisteminin istenen özelliklerine sahip olmalıdır.Ayrıca toksik olmamalı, biyolojik olarak parçalanabilir ve biyolojik olarak uyumlu olmalıdırlar.
Amerikan Gıda ve İlaç İdaresi'ne (FDA) göre OTF, "bir veya daha fazla aktif farmasötik bileşen (API) içeren, mide-bağırsak sistemine geçmeden önce dilin üzerine yerleştirilen, esnek ve kırılgan olmayan bir şerit içeren, amaçlanan" olarak tanımlanmaktadır. tükürükte hızlı bir çözünme veya parçalanma”.İlk reçete edilen OTF Zuplenz'di (Ondansetron HCl, 4-8 mg) ve 2010'da onaylandı. Suboxon (buprenorfin ve naloksan) hızla ikinci onayın ardından geldi.İstatistikler, beş hastadan dördünün geleneksel oral katı dozaj formları yerine ağızda çözünen/parçalanan dozaj formlarını seçtiğini göstermektedir.7 Günümüzde pek çok reçeteli ve reçetesiz ürün grubunda, özellikle öksürük, soğuk algınlığı, boğaz ağrısı, sertleşme bozukluğu bozukluklarında. , alerjik reaksiyonlar, astım, gastrointestinal bozukluklar, ağrı, horlama şikayetleri, uyku sorunları ve multivitamin kombinasyonları vb. OTF'ler mevcuttur ve artmaya devam etmektedir.13 Hızlı çözünen oral filmlerin diğer katı dozaj formlarına göre esneklik ve dayanıklılık gibi birçok avantajı vardır. API'nin etkinliği arttı.Ayrıca oral filmler ODT'lere göre çok az miktarda tükürük sıvısı ile bir dakikadan kısa sürede çözünme ve dağılma özelliğine sahiptir.1
Bir OTF aşağıdaki ideal özelliklere sahip olmalıdır
- Tadı güzel olmalı
-İlaçlar neme çok dayanıklı olmalı ve tükürükte çözünebilmelidir.
-Uygun gerilim direncine sahip olmalı
-Ağız boşluğu pH'ında iyonize edilmelidir.
-Ağız mukozasına nüfuz edebilmeli
-Hızlı etki gösterebilmeli
OTF'nin diğer dozaj formlarına göre avantajları
-Pratik
-Su kullanımı gerektirmez
-Suya erişimin mümkün olmadığı durumlarda (seyahat gibi) bile güvenle kullanılabilir
-Boğulma riski yok
-Geliştirilmiş stabilite
-Uygulaması kolay
-Akli ve uyumsuz hastalara kolay uygulama
-Uygulama sonrası ağızda çok az kalıntı kalır veya hiç kalmaz
-Gastrointestinal sistemi bypass eder ve böylece biyoyararlanımı arttırır
-Düşük dozaj ve düşük yan etkiler
-Sıvı dozaj formlarına göre daha doğru dozaj sağlar
-Sıvı dozaj formlarında önemli bir dezavantaj olan ölçüme gerek olmaması
-Ağızda hoş bir his bırakır
-Astım gibi alerjik ataklar, ağız içi hastalıklar gibi acil müdahale gerektiren durumlarda etkilerin hızla başlamasını sağlar.
-İlaçların emilim oranını ve miktarını artırır
- Özellikle hızla çözünürken geniş bir yüzey alanı vererek suda daha az çözünen ilaçlar için gelişmiş biyoyararlanım sağlar
-Konuşma, içme gibi normal fonksiyonları engellemez
-Gastrointestinal sistemde bozulma riski yüksek olan ilaçların uygulanmasını sağlar
-Genişleyen bir pazar ve ürün çeşitliliğine sahiptir
-12-16 ay içerisinde geliştirilip piyasaya sürülebilir
Bu yazı internetten alınmıştır, ihlal için lütfen iletişime geçiniz!
©Telif hakkı2021 Turk J Pharm Sci, Galenos Yayınevi tarafından basılmıştır.
Gönderim zamanı: Aralık-01-2021